此外，局部應用致敏機會多，且細菌易產生抗藥性，故不提倡。
青黴素用於臨床是40年代初，人們對青黴素進行大量研究後又發現一些青黴素，當人們又對青黴素進行化學改造，得到了一些有效的半合成青黴素。
70年代又從微生物代謝物中發現了一些母核與青黴素相似也含有β－內酰胺環，而不具有四氫噻唑環結構的青黴素類，可分為三代：第一代青黴素指天然青黴素，如青黴素G（苄青黴素）；第二代青黴素是指以青黴素母核－6－氨基青黴烷酸（6－APA），改變側鏈而得到半合成青黴素，如甲氧苯青黴素、羧苄青黴素、氨苄青黴素；第三代青黴素是母核結構帶有與青黴素相同的β－內酰胺環，但不具有四氫噻唑環，如硫黴素、奴卡黴素。
青黴素G類：如青黴素G鉀、青黴素G鈉、長效西林`青黴素G、peillin G、盤尼西林、配尼西林、青黴素鈉、苄青黴素鈉、青黴素鉀、苄青黴素鉀等。
青黴素V類：（別名：苯氧甲基青黴素、6-苯氧乙酰胺基青黴烷酸）如青黴素V鉀等（包括有多種劑型）。
耐酶青黴素：如苯唑青黴素（新青Ⅱ號）、氯唑青黴素等。
氨苄西林類：如氨苄西林、阿莫西林等。
抗假單胞菌青黴素：如羧苄西林、呱拉西林、替卡西林等。
美西林及其酯匹西林：如美西林及其酯匹美西林等，其特點為較耐酶，對某些陰性杆菌（如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌）有效，但對綠膿杆菌效差。
甲氧西林類：如坦莫西林等。
天然青黴素與半合成青黴素生產方法完全不同。
天然青黴素，青黴素G生產可分為菌種發酵和提取精製兩個步驟。
菌種發酵，將產黃青黴菌接種到固體培養基上，在25℃下培養7～10天，即可得青黴菌孢子培養物。
用無菌水將孢子製成懸浮液接種到種子罐內已滅菌的培養基中，通入無菌空氣、攪拌，在27℃下培養24～28h，然後將種子培養液接種到發酵罐已滅菌的含有苯乙酸前體的培養基中，通入無菌空氣，攪拌，在27℃下培養7天。
在發酵過程中需補入苯乙酸前體及適量的培養基。
提取精製，將青黴素發酵液冷卻，過濾。
濾液在pH2～2.5的條件下，於萃取機內用醋酸丁酯進行多級逆流萃取，得到丁酯萃取液，轉入pH7.0～7.2的緩衝液中，然後再轉入丁酯中，將此丁酯萃取液經活性炭脫色，加入成鹽劑，經共沸蒸餾即可得青黴素G鉀鹽。
青黴素G鈉鹽是將青黴素G鉀鹽通過離子交換樹脂（鈉型）而製得。
半合成青黴素，以6APA為中間體與多種化學合成有機酸進行酰化反應，可製得各種類型的半合成青黴素。
6APA是利用微生物產生的青黴素酰化酶裂解青黴素G或V而得到。酶反應一般在40～50℃、pH8～10的條件下進行；酶固相化技術已應用於6APA生產，簡化了裂解工藝過程。
6APA也可從青黴素G用化學法來裂解製得，但成本較高。
側鏈的引入係將相應的有機酸先用氯化劑製成酰氯，然後根據酰氯的穩定性在水或有機溶劑中，以無機或有機堿為縮合劑，與6APA進行酰化反應。
縮合反應也可以在裂解液中直接進行而不需分離出6APA。
青黴素濃縮法，利用青黴素特異性地殺死野生型細胞、保留營養缺陷型細胞的方法。
青黴素能抑製細菌細胞壁的合成，所以隻能殺死生長繁殖中的細菌，而不能殺死停止分裂的細菌。 本章尚未完結,請點擊下一頁繼續閱讀---->>>